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中西醫整合腫瘤專委會主委謝恬教授團隊最新成果封面論文發表在國際著名雜志ACS Nano
2019-03-06 11:24  稿源:中西醫整合腫瘤專業委員會

  近日,針對納米鉑類藥物研發的重大難題,中國抗癌協會中西醫整合腫瘤專業委員會主任委員謝恬教授聯合阿卜杜勒-阿齊茲國王大學藥學院教授Bader M. Aljaeid、哈佛大學醫學院教授陶偉、Omid C. Farokhzad帶領的國際合作課題組最新研究成果以封面論文形式在國際著名雜志ACS Nano(IF:13.709)上發表,謝恬教授為第一通訊作者。

  針對鉑類藥物開發現階段的一些問題,該團隊通過對四價鉑化合物進行疏水性改造,獲得一系列疏水性質可調而氧化還原特性穩定的鉑類前藥庫,超強疏水性的鉑類前藥首次發現可自組裝形成納米粒。細胞實驗證實該納米粒主要通過巨胞飲作用進入細胞,在腫瘤細胞內還原性生物分子如谷胱甘肽作用下,納米粒結構崩解,鉑類前藥還原釋放二價鉑離子,共價結合遺傳物質而誘導細胞凋亡。聚乙二醇化則賦予納米粒長血液循環和腫瘤富集特性,從而達到抑制順鉑敏感和順鉑耐藥腫瘤的目的,同時有效減輕順鉑相關毒副作用。

  據了解,鉑類藥物的開發已有半個多世紀,作為一種細胞周期非特異性藥物,鉑類藥物因其獨特的抗腫瘤機制和廣譜的腫瘤殺傷作用,已然成為當前臨床使用最廣泛的化療藥物之一。三代鉑類藥物的成功過程中,將鉑類藥物的應用推向高潮,第四代鉑類藥物,尤其是具有還原敏感性的四價鉑化合物,正在緊鑼密鼓的進行臨床前或臨床試驗中。

  該項目的研究為疏水性藥物的開發提供了新的思路,同時也為后期第四代鉑類藥物的臨床應用奠定了扎實的基礎。

 

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